Các chất chuyển hóa của Rg3 dự kiến sẽ làm tăng các đặc tính chống ung thư của Rg3

Các chất chuyển hóa của Rg3 dự kiến sẽ làm tăng các đặc tính chống ung thư của Rg3


02 Tháng Tư 2024

Giới thiệu

Ginsenoside Rg3 hiếm, một chiết xuất hoạt tính từ nhân sâm Panax, được báo cáo là có một loạt các đặc tính dược lý bao gồm chống tạo mạch và chống ung thư, với tính ưa mỡ cao (log ước tính P4) và độ hòa tan trong nước thấp ở pH7.4. Tuy nhiên, tính thấm và khả dụng sinh học của nó tương đối thấp, và quy trình sản xuất rất phức tạp. Đáng chú ý, các chất chuyển hóa của Rg3 có hoạt tính tương tự và thậm chí mạnh hơn Rg3, mở ra cơ hội mới cho liệu pháp điều trị ung thư bổ trợ trong tương lai.

Sự kết hợp của ginsenoside Rg3 và các chất chuyển hóa của nó

Có hai epime của ginsenoside Rg3, sau đó có thể được deglycosyl hóa thành epime của ginsenoside Rh2 (S-Rh2 và R-Rh2) và protopanaxadiol (S-PPD và R-PPD).

Các đặc tính chống ung thư của các chất chuyển hóa Rg3

Sự hình thành mạch và tăng sinh tế bào khối u đều là những yếu tố phụ thuộc lẫn nhau trong sự tiến triển của khối u. Về mặt chống tăng sinh, các chất chuyển hóa Rg3, gây ngừng pha S và hoại tử trong dòng tế bào ung thư vú ba âm tính ở người MDA-MB-231 cũng như ngừng G0 / G1 và apoptosis trong tế bào nội mô tĩnh mạch rốn của người (HUVECs), mạnh hơn Rg3. Mục tiêu liên quan đến lâm sàng của các chất chuyển hóa Rg3 là các tế bào nội mô. Tác dụng chống tạo mạch được đánh giá bằng xét nghiệm hình thành vòng lặp. Trong số các chất chuyển hóa Rg3, S-Rh2 là chất ức chế mạnh nhất sự hình thành vòng lặp.

VEGFR2 và AQP1 là mục tiêu của Rh2

Theo dự đoán của trong kết nối phân tử silico, có một điểm liên kết tốt giữa Rh2 / PPD và túi liên kết ATP của VEGFR2, một chất điều chỉnh chi phối kiểm soát cả sự hình thành mạch sinh lý và bệnh lý. Thông qua xét nghiệm sinh học VEGF, người ta phát hiện ra rằng S-Rh2 là một ứng cử viên chống tạo mạch mạnh nhất với tác dụng điều biến allosteric trên chức năng VEGFR2.



Ngoài ra, Rh2 và PPD có khả năng ngăn chặn AQP1 và AQP5, hai thành viên của gia đình aquaporin có vai trò quan trọng trong sự tăng sinh, di cư, xâm lấn và tạo mạch. Hơn nữa, Rg3 chọn lọc hơn cho AQP1 và không hiển thị điểm ràng buộc tốt với AQP5. Do đó, việc chặn chức năng kênh dẫn nước của AQP1 có thể có vai trò ngay lập tức trong việc ức chế sự hình thành vòng lặp và tác dụng chống tạo mạch của Rh2.

Kết thúc

Các chất chuyển hóa của Rg3 có khả năng làm tăng các đặc tính chống ung thư của Rg3. Việc áp dụng các phân tử này một mình hoặc cùng nhau có thể là lựa chọn thay thế mạnh mẽ cho liệu pháp điều trị ung thư bổ trợ trong tương lai.

Tham khảo

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Các hoạt động chống tạo mạch và chống ung thư khác biệt của các chất chuyển hóa hoạt động của ginsenoside Rg3. J Sâm Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

Nhân sâm BONTAC

BONTAC đã được dành riêng cho R &D, sản xuất và bán nguyên liệu thô cho coenzyme và các sản phẩm tự nhiên từ năm 2012, với các nhà máy tự sở hữu, hơn 170 bằng sáng chế toàn cầu cũng như đội ngũ R &D mạnh mẽ. BONTAC có kinh nghiệm R &D phong phú và công nghệ tiên tiến trong sinh tổng hợp ginsenosides quý hiếm Rh2 / Rg3, với nguyên liệu nguyên chất, tỷ lệ chuyển đổi cao hơn và hàm lượng cao hơn (lên đến 99%). Dịch vụ một cửa cho giải pháp sản phẩm tùy chỉnh có sẵn trong BONTAC. Với công nghệ tổng hợp enzyme Bonzyme độc đáo, cả đồng phân loại S và loại R đều có thể được tổng hợp chính xác ở đây, với hoạt động mạnh hơn và hành động nhắm mục tiêu chính xác. Sản phẩm của chúng tôi phải chịu sự tự kiểm tra nghiêm ngặt của bên thứ ba, có giá trị đáng tin cậy.

img

Disclaimer

Bài viết này dựa trên tài liệu tham khảo trên tạp chí học thuật. Thông tin liên quan chỉ được cung cấp cho mục đích chia sẻ và học tập, và không đại diện cho bất kỳ mục đích tư vấn y tế nào. Nếu có bất kỳ vi phạm nào, vui lòng liên hệ với tác giả để xóa. Các quan điểm thể hiện trong bài viết này không đại diện cho vị trí của BONTAC. Trong mọi trường hợp, BONTAC sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ dưới bất kỳ hình thức nào đối với bất kỳ khiếu nại, thiệt hại, tổn thất, chi phí, chi phí hoặc trách nhiệm pháp lý nào (bao gồm, nhưng không giới hạn, bất kỳ thiệt hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào do mất lợi nhuận, gián đoạn kinh doanh hoặc mất thông tin) phát sinh hoặc phát sinh trực tiếp hoặc gián tiếp từ sự phụ thuộc của bạn vào thông tin và tài liệu trên trang web này.
 
"); })

Liên lạc với chúng tôi


Giới thiệu Đọc

Để lại lời nhắn của bạn