01 Tháng Một
Các chất chuyển hóa của Rg3 được kỳ vọng sẽ làm tăng đặc tính chống ung thư của Rg3
Giới thiệu
Ginsenoside Rg3 hiếm, một chiết xuất hoạt tính từ nhân sâm Panax, được báo cáo là sở hữu một loạt các đặc tính dược lý bao gồm chống hình thành mạch và chống ung thư, với tính ưa mỡ cao (ước tính log P4) và độ hòa tan trong nước thấp ở pH7.4. Tuy nhiên, tính thấm và sinh khả dụng của nó tương đối thấp và quy trình sản xuất phức tạp. Đáng chú ý, các chất chuyển hóa của Rg3 có hoạt tính tương tự và thậm chí còn mạnh hơn Rg3, mở ra cơ hội mới cho tá dược trong tương lai điều trị ung thư.
Sự liên kết của ginsenoside Rg3 và các chất chuyển hóa của nó
Có hai epimer của ginsenoside Rg3, sau đó có thể được khử glycosyl thành epimer của ginsenoside Rh2 (S-Rh2 và R-Rh2) và protopanaxadiol (S-PPD và R-PPD).
Đặc tính chống ung thư của các chất chuyển hóa Rg3
Sự hình thành mạch và tăng sinh tế bào khối u đều là những yếu tố phụ thuộc lẫn nhau trong sự tiến triển của khối u. Về mặt chống phổ biến vũ khí hạt nhân,Chất chuyển hóa Rg3, người gây ra sự bắt giữ và hoại tử pha S trong dòng tế bào ung thư vú ba âm tính ở người MDA-MB-231 cũng như bắt giữ G0 / G1 và apoptosis trongtế bào nội mô tĩnh mạch rốn của người (HUVECs), mạnh hơn Rg3. Mục tiêu liên quan đến lâm sàng của các chất chuyển hóa Rg3 là các tế bào nội mô.Tác dụng chống tạo mạchlà Đánh giáSử dụng xét nghiệm hình thành vòng lặp. Trong số các chất chuyển hóa Rg3, S-Rh2 là chất ức chế hình thành vòng lặp mạnh nhất.
VEGFR2 và AQP1 làtanh ta nhắm mục tiêu Rh2
Theo dự đoán củatrongsilico Kết nối phân tử, có điểm liên kết tốt giữa Rh2 / PPD và túi liên kết ATP củaVEGFR2mộtchất điều hòa trội kiểm soát cả sự hình thành mạch sinh lý và bệnh lý. Thông qua xét nghiệm sinh học VEGF, người ta phát hiện ra rằng S-Rh2 là một ứng cử viên chống tạo mạch mạnh nhất với tác dụng điều hòa dị ứng đối với chức năng VEGFR2.
Ngoài ra, Rh2 và PPD có khả năng ngăn chặn AQP1 và AQP5, hai thành viên của họ aquaporin có vai trò quan trọng trong sự tăng sinh, di cư, xâm lấn vàHình thành mạch. Hơn nữa, Rg3 chọn lọc hơn đối với AQP1 và không cho thấy điểm liên kết tốt với AQP5. Dưới ánh sáng củaLà, ngăn chặn chức năng kênh nước của AQP1 có thể có vai trò ngay lập tức trong việc ức chế sự hình thành vòng lặp và tác dụng chống tạo mạch của Rh2.
Ngoài ra, Rh2 và PPD có khả năng ngăn chặn AQP1 và AQP5, hai thành viên của họ aquaporin có vai trò quan trọng trong sự tăng sinh, di cư, xâm lấn vàHình thành mạch. Hơn nữa, Rg3 chọn lọc hơn đối với AQP1 và không cho thấy điểm liên kết tốt với AQP5. Dưới ánh sáng củaLà, ngăn chặn chức năng kênh nước của AQP1 có thể có vai trò ngay lập tức trong việc ức chế sự hình thành vòng lặp và tác dụng chống tạo mạch của Rh2.
Kết thúc
Các chất chuyển hóa của Rg3 có khả năng làm tăng đặc tính chống ung thư của Rg3. Việc áp dụng các phân tử này một mình hoặc cùng nhau có thể là những lựa chọn thay thế mạnh mẽ cho liệu pháp điều trị ung thư bổ trợ trong tương lai.
Tham khảo
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, và cộng sự. Hoạt động chống tạo mạch và chống ung thư khác biệt của các chất chuyển hóa hoạt động của ginsenoside Rg3. J Nhân sâm Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTACđã được dành riêng cho R & D, sản xuất và bán nguyên liệu thô cho coenzyme và các sản phẩm tự nhiên từ năm 2012, với các nhà máy tự sở hữu, hơn 170 bằng sáng chế toàn cầu cũng như đội ngũ R & D mạnh mẽ. BONTAC có kinh nghiệm R & D phong phú và công nghệ tiên tiến trong quá trình sinh tổng hợpginsenosides hiếm Rh2 / Rg3, với nguyên liệu nguyên chất, tỷ lệ chuyển đổi cao hơn và hàm lượng cao hơn (lên đến 99%). Dịch vụ một cửa cho giải pháp sản phẩm tùy chỉnh có sẵn trong BONTAC. Với công nghệ tổng hợp enzym Bonzyme độc đáo, cả đồng phân loại S và loại R đều có thể được tổng hợp chính xác tại đây, với hoạt động mạnh hơn và hành động nhắm mục tiêu chính xác. Sản phẩm của chúng tôi phải chịu sự tự kiểm tra nghiêm ngặt của bên thứ ba, đáng tin cậy.
Disclaimer
Bài viết này dựa trên tài liệu tham khảo trên tạp chí học thuật. Thông tin liên quan chỉ được cung cấp cho mục đích chia sẻ và học hỏi, và không đại diện cho bất kỳ mục đích tư vấn y tế nào. Nếu có bất kỳ vi phạm nào, vui lòng liên hệ với tác giả để xóa. Các quan điểm được thể hiện trong bài viết này không đại diện cho quan điểm của BONTAC.
Trong mọi trường hợp, BONTAC sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ dưới bất kỳ hình thức nào đối với bất kỳ khiếu nại, thiệt hại, tổn thất, chi phí, chi phí hoặc trách nhiệm pháp lý nào (bao gồm, nhưng không giới hạn, bất kỳ thiệt hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào do mất lợi nhuận, gián đoạn kinh doanh hoặc mất thông tin) phát sinh trực tiếp hoặc gián tiếp từ sự phụ thuộc của bạn vào thông tin và tài liệu trên trang web này.
Trong mọi trường hợp, BONTAC sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ dưới bất kỳ hình thức nào đối với bất kỳ khiếu nại, thiệt hại, tổn thất, chi phí, chi phí hoặc trách nhiệm pháp lý nào (bao gồm, nhưng không giới hạn, bất kỳ thiệt hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào do mất lợi nhuận, gián đoạn kinh doanh hoặc mất thông tin) phát sinh trực tiếp hoặc gián tiếp từ sự phụ thuộc của bạn vào thông tin và tài liệu trên trang web này.