Chú ý! Các nhà nghiên cứu tại Đại học Cambridge phát hiện axit ursodeoxycholic (UDCA) có thể phòng ngừa và điều trị Covid-19

UDCA thông qua FXR điều chỉnh ACE2 trong nhiều loại tế bào khác nhau

Như thể hiện trong Hình 1, kết quả thí nghiệm xác nhận rằng FXR điều chỉnh biểu hiện ACE2 trong 11 loại cơ quan, bao gồm đường hô hấp, đường mật và biểu mô ruột. hơn nữa, các nhà nghiên cứu chỉ ra rằng UDCA ức chế tín hiệu FXR và làm giảm mức ACE2 ở bảy cơ quan có nguồn gốc từ biểu mô hô hấp, mật và ruột.    
 

 Hình 1: Machanism của FXR

UDCA thông qua FXR điều hòa nhiễm virus in vitro và vivo

Hình 2: So sánh thiết lập UDCA và không phải UDCA

Các thí nghiệm cũng xác nhận sự cần thiết phải ức chế protein ACE2 thông qua bộ điều hòa FXR để giảm tỷ lệ nhiễm virus. Trong các nghiên cứu tiếp theo, dữ liệu (thể hiện trong Hình 3) cho thấy UDCA giảm tỷ lệ nhiễm virus Covid-19 thông qua việc điều chỉnh bởi protein ACE2, cơ chế thực tiễn duy nhất để UDCA có ý nghĩa. Do đó, các nhà nghiên cứu kết luận rằng UDCA làm giảm khả năng nhạy cảm của tế bào với Covid-19 in vitro thông qua protein ACE2 được điều phối bởi FXR.

  Hình 3: Mức biểu diễn ACE2

Về các thí nghiệm trên cơ thể sống, các nhà nghiên cứu đầu tiên chứng minh sự giảm biểu hiện ACE2 khi UDCA được sử dụng để điều trị chuột và chuột hamster bị nhiễm. Khi những con chuột tiêm UDCA bị nhiễm biến thể Covid-19Đồng bằng châu thổvà khi được phân tán để sống trong các nhóm chuột bình thường chưa bị nhiễm, tỷ lệ nhiễm ở chuột bình thường đã giảm 67%, điều này xác nhận hiệu quả phòng ngừa đáng kể của UDCA đối với COVID-19.

UDCA thông qua FXR điều hòa nhiễm trùng ở các cơ quan cơ quan người

Để đánh giá tác động của UDCA, các nhà nghiên cứu đã phẫu thuật tách phổi phải và phổi trái từ cùng một người hiến tặng. Một phổi được tiêm UDCA (phổi UDCA) và phổi còn lại là phổi nhận đối chứng không có UDCA (phổi kiểm soát) để thuận tiện so sánh. Những kết quả này xác nhận rằng liều lâm sàng của UDCA lưu hành có thể giảm mức ACE2 và giảm tỷ lệ nhiễm SARS-CoV-2 ở phổi ngườiex vivo. Sau đó, các nhà nghiên cứu quan sát thấy rằng điều trị UDCA 'toàn thân' làm giảm ACE2 trong dịch tiết tuần hoàn và mô có thể là mô phổi, phế quản, mạch máu, biểu mô túi mật của các cơ quan được tưới máu bằng máy và giảm nhiễm SARS-CoV-2ex vivovới việc ức chế tín hiệu FXR thông qua quản lý hệ thống.
 

Hình 4: So sánh một cặp phổi giữa hai thiết lập

UDCAgiảm ACE2 ở người

Do hồ sơ an toàn thuận lợi, không có tác dụng phụ và chi phí hạn chế của UDCA, 8 tình nguyện viên đã được tuyển chọn để điều trị bằng UDCA với liều điều trị tiêu chuẩn 15 mg/kg/ngày26 trong 5 ngày. Các tế bào biểu mô mũi của các tình nguyện viên được lấy bằng 24 mẫu tăm bông mũi họng và mức ACE2 được đo tại nhiều thời điểm trước, trong và sau điều trị UDCA. Và kết quả cho thấy ở người, UDCA làm giảm mức ACE2 trong biểu mô mũi, đây là vị trí chính của nhiễm SARS-CoV-2 (như thể hiện trong Hình 5)

Hình 5: Mức trung bình ACE2 của tình nguyện viên

UDCA có thể cải thiện kết quả COVID-19

Bệnh nhân nhận UDCA có kết quả tốt hơn so với những người không nhận UDCA, bao gồm giảm nhập viện, nhập ICU và tử vong (như thể hiện trong Hình 6). Khi chấp nhận điều trị UDCA, bệnh nhân ít có khả năng mắc COVID-19 mức độ trung bình, nặng hoặc nguy kịch hơn theo dữ liệu của Viện Y tế Quốc gia COVID-19.

Hình 6: Các phương pháp điều trị khác nhau cho Covid-19

Kết quả xác nhận rằng điều trị UDCA không bị ngăn cản từ phía Covid-19 mà nhắm vào các tế bào định hướng vật chủ trong cơ thể người do nhiễm trùng bằng cách điều chỉnh biểu hiện ACE2 thông qua FXR. Dựa trên cơ chế và sự phát triển lâm sàng của UDCA, nó có thể là phương pháp phòng ngừa và điều trị hiệu quả cho COVID-19 và các biến thể của nó trong tương lai.

Bontac sản xuất các sản phẩm UDCA với mức độ tinh khiết cao, ổn định và an toàn 

Bài viết được đăng trên Thiên nhiênlà một tin tốt về phòng ngừa và điều trị Covid-19 trong năm nay. Với việc khám phá chức năng mới của thuốc hiện có (UDCA) có thể ức chế SARS-CoV-2 xâm nhập vào tế bào. Điều quan trọng là UDCA tác động lên các tế bào của chúng ta và cũng có ý nghĩa với virus biến thể Covid-19.
Ngoài ra, UDCA đã được sử dụng trong điều trị lâm sàng nhiều năm, nên được xác định là an toàn và dung nạp tốt; mặt khác, nguyên liệu thô và sản phẩm viên nén lại có giá thành rẻ. Các sản phẩm UDCA liên quan có thể được sản xuất với số lượng lớn và thuận tiện cho việc lưu kho và vận chuyển. Như các nhà nghiên cứu nhấn mạnh, chúng tôi lạc quan rằng UDCA có thể là một phương pháp điều trị quan trọng trong cuộc chiến chống lại SARS-CoV-2.
Không phải ngẫu nhiên mà Bontac đã nghiên cứu và phát triển các kỹ thuật sản xuất UDCA bằng "enzyme nguyên chất" vào năm 2017 và hiện có trong kho. Chế biến enzym UDCA có đặc điểm đặc hiệu mạnh với xúc tác enzyme, độ chọn lọc cao, tỷ lệ chuyển hóa >99,5%, đây là quy trình sản xuất thân thiện với môi trường hơn, ít tốn kém hơn và hiệu quả hơn so với tổng hợp hóa học. Về chất lượng Bontac UDCA, sản phẩm đáp ứng tiêu chuẩn chất lượng châu Âu ở mức EP10.0.
 

Bảng: Tiêu chuẩn chất lượng sản phẩm 

Giới thiệu ngắn gọn về axit Ursodeoxycholic (UDCA)

Axit ursodeoxycholic (UDCA) là một loại axit mật ưa nước, không gây độc tế bào, lần đầu tiên được phân lập từ mật của gấu đen Trung Quốc. Trong mật người, UDCA là một chất sinh lý tương đối thấp (khoảng 1%). Mật gấu đã được sử dụng ở Trung Quốc cổ đại để điều trị các bệnh về gan và mật. UDCA là một loại thuốc được FDA phê duyệt để điều trị bệnh gan tắc mật.

Số CAS: 128-13-2

Các hiệu quả khác của axit ursodeoxycholic (UDCA)

Tham khảo: Brevini, T., Maes, M., Webb, G.J. và cộng sự, Ức chế FXR có thể bảo vệ khỏi nhiễm SARS-CoV-2 bằng cách giảm ACE2, Thiên nhiên (2022)