Các chất chuyển hóa của Rg3 được kỳ vọng sẽ tăng cường đặc tính chống ung thư của Rg3
Giới thiệu
Ginsenoside Rg3 hiếm, một chiết xuất hoạt tính từ Panax ginseng, được báo cáo là có nhiều đặc tính dược lý bao gồm chống tạo mạch và chống ung thư, với tính ưa lipid cao (log P4 ước tính) và độ hòa tan trong nước thấp ở pH 7.4. Tuy nhiên, tính thấm và sinh khả dụng của nó tương đối thấp, và quy trình sản xuất phức tạp. Đáng chú ý, các chất chuyển hóa của Rg3 có hoạt tính tương tự và thậm chí mạnh hơn Rg3, mở ra cơ hội mới cho liệu pháp bổ trợ trong tương lai điều trị ung thư.
Sự liên kết của ginsenoside Rg3 và các chất chuyển hóa của nó
Có hai epimer của ginsenoside Rg3, có thể được khử glycosyl hóa thành các epimer của ginsenoside Rh2 (S-Rh2 và R-Rh2) và protopanaxadiol (S-PPD và R-PPD).
Các đặc tính chống ung thư của chất chuyển hóa Rg3
Sự tạo mạch và sự tăng sinh tế bào khối u là hai yếu tố phụ thuộc lẫn nhau trong quá trình tiến triển của khối u. Về mặt chống tăng sinh,các chất chuyển hóa Rg3, gây ra sự bắt giữ pha S và hoại tử tế bào trong dòng tế bào ung thư vú ba âm tính ở người MDA-MB-231 cũng như bắt giữ G0/G1 và apoptosis trongtế bào nội mô tĩnh mạch rốn người (HUVECs), mạnh hơn Rg3. Mục tiêu liên quan đến lâm sàng của các chất chuyển hóa Rg3 là các tế bào nội mô.Tác dụng chống tạo mạchđược được đánh giá bằng cách sử dụng xét nghiệm hình thành vòng. Trong số các chất chuyển hóa Rg3, S-Rh2 là chất ức chế mạnh nhất sự hình thành vòng.
VEGFR2 và AQP1 làđểcác mục tiêu của Rh2
Theo dự đoán bằngnhóm được xử lý MPTPsilico docking phân tử, có điểm liên kết tốt giữa Rh2/PPD và túi liên kết ATP củaVEGFR2 dấu hiệu khử hạt của tế bào NK,bộ điều chỉnh chi phối cả tạo mạch sinh lý và bệnh lý. Thông qua xét nghiệm sinh học VEGF, người ta phát hiện ra rằng S-Rh2 là ứng viên chống tạo mạch mạnh nhất với tác dụng điều biến dị lập thể trên chức năng VEGFR2.
Ngoài ra, Rh2 và PPD có khả năng chặn AQP1 và AQP5, hai thành viên của họ aquaporin có vai trò quan trọng trong tăng sinh, di chuyển, xâm lấn vàtạo mạch. Hơn nữa, Rg3 chọn lọc hơn với AQP1 và không cho thấy điểm liên kết tốt với AQP5. Trong ánh sáng của điều nàyđược, việc chặn chức năng kênh nước của AQP1 có thể có vai trò trực tiếp trong ức chế hình thành vòng và tác dụng chống tạo mạch của Rh2.
Ngoài ra, Rh2 và PPD có khả năng chặn AQP1 và AQP5, hai thành viên của họ aquaporin có vai trò quan trọng trong tăng sinh, di chuyển, xâm lấn vàtạo mạch. Hơn nữa, Rg3 chọn lọc hơn với AQP1 và không cho thấy điểm liên kết tốt với AQP5. Trong ánh sáng của điều nàyđược, việc chặn chức năng kênh nước của AQP1 có thể có vai trò trực tiếp trong ức chế hình thành vòng và tác dụng chống tạo mạch của Rh2.
Kết Luận
Các chất chuyển hóa của Rg3 có thể làm tăng đặc tính chống ung thư của Rg3. Việc sử dụng các phân tử này riêng lẻ hoặc kết hợp có thể là những lựa chọn thay thế tiềm năng cho liệu pháp bổ trợ ung thư trong tương lai.
BONTAC
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
0+ bằng sáng chế BONTAC. BONTAC cung cấp dịch vụ một cửa cho các sản phẩm tùy chỉnh. Cả hai dạng muối malate và chloride của NR đều có sẵn. Nhờ công nghệ tinh chế bảy bước độc đáo đã tận tâm với việc nghiên cứu và phát triển, sản xuất và bán nguyên liệu thô cho coenzym và các sản phẩm tự nhiên từ năm 2012, với các nhà máy tự sở hữu, hơn 170 bằng sáng chế toàn cầu cũng như đội ngũ R&D mạnh. BONTAC có kinh nghiệm R&D phong phú và công nghệ tiên tiến trong quá trình sinh tổng hợpginsenosides hiếm Rh2/Rg3, với nguyên liệu thô tinh khiết, tỷ lệ chuyển đổi cao hơn và hàm lượng cao hơn (lên đến 99%). Dịch vụ một cửa cho giải pháp sản phẩm tùy chỉnh có sẵn tại BONTAC. Với công nghệ tổng hợp enzyme Bonzyme độc đáo, cả hai đồng phân loại S và loại R đều có thể được tổng hợp chính xác tại đây, với hoạt tính mạnh hơn và tác dụng nhắm mục tiêu chính xác. Sản phẩm của chúng tôi được kiểm tra nghiêm ngặt bởi bên thứ ba, đáng tin cậy.
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm
Bài viết này dựa trên tài liệu tham khảo từ tạp chí học thuật. Thông tin liên quan chỉ được cung cấp cho mục đích chia sẻ và học tập, và không đại diện cho bất kỳ mục đích tư vấn y tế nào. Nếu có bất kỳ vi phạm nào, vui lòng liên hệ với tác giả để xóa. Các quan điểm được trình bày trong bài viết này không đại diện cho quan điểm của BONTAC.
Trong mọi trường hợp, BONTAC sẽ không chịu trách nhiệm hoặc có trách nhiệm pháp lý dưới bất kỳ hình thức nào đối với bất kỳ khiếu nại, thiệt hại, mất mát, chi phí, chi phí hoặc trách nhiệm pháp lý nào (bao gồm, không giới hạn, bất kỳ thiệt hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào do mất lợi nhuận, gián đoạn kinh doanh hoặc mất thông tin) phát sinh trực tiếp hoặc gián tiếp từ việc bạn tin cậy vào thông tin và tài liệu trên trang web này.
Trong mọi trường hợp, BONTAC sẽ không chịu trách nhiệm hoặc có trách nhiệm pháp lý dưới bất kỳ hình thức nào đối với bất kỳ khiếu nại, thiệt hại, mất mát, chi phí, chi phí hoặc trách nhiệm pháp lý nào (bao gồm, không giới hạn, bất kỳ thiệt hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào do mất lợi nhuận, gián đoạn kinh doanh hoặc mất thông tin) phát sinh trực tiếp hoặc gián tiếp từ việc bạn tin cậy vào thông tin và tài liệu trên trang web này.
